Ондансетрон (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл 4 мл № 5) Биохимик ПАО г.Саранск Россия в аптеках города Нижних Cерег

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-002624
Дата регистрации:	17.09.2014
Дата переоформления:	07.10.2021
Дата окончания	31.12.2025
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Биохимик АО -Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Ондансетрон
Международное непатентованное или химическое наименование:	Ондансетрон

 Упаковка:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	2 мг/мл	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		2 мл - ампулы (10 шт.) - коробки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (5 шт.) - коробки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту 4 мл - ампулы (10 шт.) - коробки картонные - По рецепту 4 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 4 мл - ампулы (5 шт.) - коробки картонные - По рецепту 4 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Акционерное Общество "Биохимик"  (АО "Биохимик")	430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А	Россия

Фармако-терапевтическая группа
противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ	АТХ
A04AA01	Ондансетрон

Ондансетрон (Ondansetron) 
Действующее вещество: Ондансетрон

Лекарственная форма:  

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество:

Ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон - 2,0 мг .

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М раствор -до pH 3,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
АТХ:  

A.04.A.A.01   Ондансетрон

Фармакодинамика:
Противорвотное средство. Лекарственное средство (ЛС) для цитостатиче- ской химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня се­ротонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и пе­риферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в цен­трах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика:

После внутримышечного введения время достижения максимальной кон­центрации препарата в плазме (TCmax) - 10 мин. Объем распределения по­сле парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных фермен­тов (цитохром CYP2D6). После парентерального введения период полувы- ведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой вы­водится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креати- нина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распре­деления, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хро­ническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между се­ансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 - 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.

При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возрас­та. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет-100мл/мин, Vd-75 л и 17 л соответственно. Коррекция до­зы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) ком­пенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Показания:

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбини­рованное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиоте­рапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тош­нота и рвота в послеоперационном периоде.

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; паци­енты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, полу­чающие антиаритмические лекарственные препараты и бета- адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролит­ного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения QTc, вклю­чая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение ин­тервала QT.

Беременность и лактация:

Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необ­ходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются сле­дующие режимы. При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии - 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии. При значитель­ной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят внутри­венно струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотера­пии, а затем внутривенно струйно - по 8 мг каждые 2-4 ч; либо внутривен­но капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч; либо капельно непосредствено перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин. Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового внут­ривенного введения глюкокортикостероидные средства (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для детей и подростков (в возрасте от 6 мес до 17 лет) дозу препарата рас­считывают по площади поверхности тела или массы тела ребенка.

Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка.

Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой

внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2, внутривенная доза не должна пре­вышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансетро- на. Не следует превышать дозу для взрослых.

Расчет дозы массе тела ребенка.

Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансе- трона. Не следует превышать дозу для взрослых.

Ондансетрон хорошо переносится пациентами возрастом старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения.

При поражении почек коррекции обычной суточной дозы и частоты введе­ния препарата не требуется. При поражении печени в значительной степе­ни снижается клиренс ондансетрона, увеличивается Т1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: Взрослым вводят в период вводной общей анестезии внутримышечно или внутривенно (медленно) в дозе 4 мг. Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомен­дуется внутримышечно или внутривенно медленное введение 4 мг препа­рата. Внутримышечно в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у де­тей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, ондансетрон можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в ви­де медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.

При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается Т1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина Т1/2 он­дансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении ондансе­трона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или час­тоты приема ондансетрона не требуется.

Фармацевтическая совместимость с другими растворами для внутривен­ного введения:

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% рас­твор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при темпе­ратуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как ми­нимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангио- невротический отек, анафилаксия, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией интервала S-Т, аритмии, брадикардия, снижение ар­териального давления, удлинение интервала Q-T, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные сим­птомы, такие как дистония, окулогирный криз, дискинезия.

Со стороны органа зрения: преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.

Со стороны пищеварительной системы: икота, запор, бессимптомное по­вышение активности "печеночных" ферментов (AЛT, ACT).

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка:

Симптомы: усиление дозозависимых побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие:

Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами ци­тохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид; с инги­биторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные ан­тибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидаза), хлорам- феникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метрони- дазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Следует со­блюдать осторожность при применении с препаратами, удлиняющими ин­тервал QT и/или вызывающие нарушение электролитного баланса. Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидро­хлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания.

При одновременном применении ондансетрона с трамадолом возможно снижение анальгезирующего эффекта последнего.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛC: циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); кар- боплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); цик- лофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной бо­люсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛC можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе кон­центрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.

Особые указания:

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интер­вала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Влияние на способность управлять транспортными ср. и мех.:

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

Упаковка:

2 мл или 4 мл в ампулы из темного стекла или бесцветного нейтрального стек-

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5, 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетка­ми, или сепаратором из картона. 10 ампул помещают в коробку.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту